РУХИЙ САЛОМАТЛИК ИЛМИЙ-АМАЛИЙ ТИББИЁТ МАРКАЗИ

Новая рубрика.
Карипразин.

🟢 Карипразин был разработан компанией «Гедеон Рихтер» в начале 2000-х годов. Впервые молекула препарата была публично представлена в декабре 2002 года. 
Регистрация FDA как лекарства в марте 2016 года в США, а в 2019 году карипразин был допущен к использованию в России. 
✅ В Европе, России и Узбекистане карипразин продаётся под торговым названием «Реагила», в США — под названием «Врейлар».
⚙️ Он является частичным агонистом дофаминовых рецепторов D3/D2 и серотониновых рецепторов 5HT1A, а также антагонистом серотониновых рецепторов 5HT2A с преимущественным связыванием с рецепторами D3.
⚙️ Карипразин также обладает высоким сродством к рецепторам 5HT1A и 5HT2B и низким сродством к рецепторам 5HT2A, 5HT2C, гистаминергическим, адренергическим и холинергическим рецепторам.
🟢 Он метаболизируется ферментом CYP3A4 в два основных активных метаболита: десметилкарипразин (DCAR) и дидесметилкарипразин (DDCAR), которые фармакологически равноценны карипразину и, как известно, совместно отвечают за общий терапевтический эффект.
🟢 Период полувыведения карипразина составляет 2–4 дня, а период полувыведения его активного метаболита — 1–3 недели, что является самым длительным показателем среди всех атипичных нейролептиков. 
🟢 В настоящее время карипразин одобрен FDA для лечения шизофрении у взрослых (1,5–6,0 мг/день), а также для лечения депрессивных, острых маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I типа (3,0–6,0 мг/день).
‼️ Основным преимуществом карипразина является его уникальное влияние на D3 рецепторы, - в живом мозге рецептор D3 не блокируется ни одним антипсихотиком, кроме карипразина, из-за присутствия дофамина. 
🟡 Можно предположить следующие эффекты подобной блокады: прокогнитивное, антидепрессивное, антинегативное.
Также, интересна информация, что рецепторы D3 активируются у людей, употребляющих психоактивные вещества, и нарушаются при некоторых психических расстройствах, включая шизофрению и биполярное аффективное расстройство.
🟡 Так, доклинические исследования подтверждают важную роль дофаминовых рецепторов D3 (DRD3) в развитии расстройства, связанного с употреблением алкоголя.  У животных моделей употребление алкоголя повышает экспрессию DRD3, а фармакологическая блокада DRD3 ослабляет тягу к алкоголю и его употребление, а также способно снижать активное поисковое поведение.
🔴 Из минусов возможно нарушения сна и риск акатизии.
🟡 Таким образом, можно предположить, что карипразин, является многообещающими препаратом-кандидатом для управления алкогольной зависимостью, как минимум, через снижение тяги (крейвинга), но нуждается в более контролируемых клинических исследованиях, прежде чем их можно будет рекомендовать для широкого применения.
🟡 Также, потенциально интересна и длительность выведения карипразина, что при сниженной дисциплине пациентов с зависимостью может дать дополнительные плюсы.
Член Ученого Совета и почётный профессор РСНПМ Центра Психического Здоровья А.Р.Асадулин